voltaren SR 75 mg 20 tb

Formülü:

Yavaş salıveren her bir tablet 75 mg diklofenak sodyum, ayrıca boyar madde olarak kırmızı demir oksit ve titanyum dioksit içermektedir.

Farmakolojik özellikleri:

Voltaren SR 75 antiromatizmal, antienflamatuvar, analjezik ve antipiretik özelliklere sahip, steroid yapıda olmayan diklofenak sodyum içerir. Deneysel olarak da gösterildiği üzere, prostaglandin biyosentezinin inhibisyonu diklofenakın tesir mekanizması için temel kabul edilmektedir. Prostaglandinler enflamasyon, ağrı ve ateş oluşumunda majör rol oynarlar.
Diklofenak sodyum, invitro olarak, insan vücudunda erişilenlere eşdeğer konsantrasyonlarda, kıkırdakta proteoglikan biyosentezini baskılamaz.
Diklofenak, romatizmal hastalıklarda kullanıldığında, antienflamatuvar ve analjezik özellikleriyle dinlenme sırasında ve devinim halinde ortaya çıkan ağrı, sabah sertliği ve eklemlerde şişme gibi semptom ve belirtileri belirgin bir şekilde ortadan kaldırır ve aynı zamanda fonksiyonda düzelme sağlar.
Voltaren SR 75 bilhassa günde 75 mg doz kullanması gereken hastalar için uygundur. Günde bir kere alınması, bilhassa uzun süreli tedaviyi kolaylaştırır ve muhtemel dozaj hatalarını önlemeye yardım eder. Voltaren SR 75 günlük maksimum 150 mg dozun dengeli bir şekilde, günde iki defada verilmesine imkan sağlar.

Emilim
Değişmemiş diklofenak ve hidroksillenmiş metabolitlerinin idrardaki miktarlarından edinilen bilgilere göre, Voltaren SR tabletlerden ve mide suyuna dayanıklı tabletlerden salınan ve emilen diklofenak miktarı aynıdır.
Bununla birlikte diklofenakın Voltaren SR tabletlerden sistemik yararlanımı, aynı dozdaki mide suyuna dayanıklı tabletlerle elde edilenin ortalama % 82' sidir (muhtemelen “ilk geçiş” metabolizmasına bağımlı salınma oranından dolayı).
Voltaren SR tabletlerden aktif maddenin daha yavaş salınmasının bir sonucu olarak, ulaşılan zirve konsantrasyonlar mide suyuna dayanıklı tabletlerin verilmesinden sonra elde edilenlerden daha düşüktür.
100 mg veya 75 mg' lık yavaş salıveren (SR) bir tabletin alınmasından ortalama 4 saat sonra 0.5 µg/ml veya 0.4 µg/ml (1.6 veya 1.25 µmol/L) olan ortalama zirve plazma konsantrasyonlarına erişilir.Voltaren SR 75' in sistemik yararlanımı ve emilimi üzerine yiyeceklerin klinik olarak mühim bir etkisi yoktur.
Diğer taraftan, Voltaren SR 75 alındıktan 16 saat sonra 13 ng/ml (40 nmol/L) olan ortalama plazma konsantrasyonları saptanabilir. Emilen miktar doz ile lineer olarak ilişkilidir.
Karaciğerden ilk geçişinde (“ilk geçiş” etkisi) diklofenakın yaklaşık yarısı metabolize edildiği için, oral veya rektal verilmesini takiben konsantrasyon eğrisinin altında kalan alan, aynı dozun parenteral yolla verilmesini takiben elde edilenin yaklaşık yarısıdır.
Tekrar eden dozlarda verildikten sonra farmakokinetik davranışı değişmez. Tavsiye edilen doz aralıklarına uyulduğu takdirde bir birikim meydana gelmez. Günde 1 kere Voltaren Retard 100 veya günde 2 kere Voltaren SR 75 ile yapılan tedavi esnasında elde edilen konsantrasyonlar 22 ng/ml veya 25 ng/ml (70 nmol/L veya 80 nmol/L) civarındadır.

Dağılım
Diklofenak başlıca serum albumini olmak üzere (% 99.4), serum proteinlerine % 99.7 oranında bağlanır. Zahiri dağılım hacmi 0.12-0.17 L/kg' dır.
Diklofenak sinovyal sıvıya geçer. Plazmada zirve konsantrasyona ulaştıktan 2-4 saat sonra sinovyal sıvıda maksimum konsantrasyonlara erişir. Sinovyal sıvıdan eliminasyon yarı ömrü 3-6 saattir. Zirve plazma düzeylerine eriştikten 2 saat sonra, sinovyal sıvıda aktif madde konsantrasyonları plazmadakinden daha yüksek düzeye ulaşır ve 12 saat boyunca plazmadakinden daha yüksek kalır.

Biyotransformasyon
Diklofenakın biyotransformasyonu, kısmen temel molekülün glukuronidasyonu, ama temel olarak, çoğu glukuronid konjugatlarına dönüşen, çeşitli fenolik metabolitlerin (3'hidroksi-, 4'-hidroksi-,5-hidroksi-, 4',5-dihidroksi- ve 3' hidroksi- 4'-metoksidiklofenak) elde edildiği, tek veya multipl hidroksilasyonu ve metoksilasyonu ile olur.
Bu fenolik metabolitlerin ikisi biyolojik olarak, ama diklofenaktan çok daha az derecede aktiftir.

Eliminasyon
Diklofenakın plazmadan total sistemik klirensi 263 ± 56 ml/dak.' dır. Plazmadaki terminal yarı ömrü 1-2 saattir. Metabolitlerin 4' ü (2 adet aktif olanı da dahil) 1-3 saat olan kısa plazma yarı ömrüne sahiptir. Bir metabolitin (3'-hidroksi-4'-metoksidiklofenak) plazma yarı ömrü çok daha uzundur. Ancak, bu metabolit derhal derhal etkisizdir.
Verilen dozun yaklaşık % 60' ı temel molekülün glukuronid konjugatı şeklinde ve çoğu glukuronid konjugatlarına dönüşen metabolitleri halinde idrarla atılır. %1' inden daha azı değişmemiş ilaç şeklinde atılır. Dozun art kalan kısmı, metabolitleri halinde safra yoluyla feçese atılır.

Özel Klinik Durumlarda Kinetiği
İlacın absorpsiyonu, metabolizması ve atılımında yaşa bağımlı herhangi bir farklılık gözlenmemiştir.
Renal yetersizliği olan hastalarda, mutat dozlarda uygulandığında, tek doz kinetiğine göre diklofenakın birikmediği gösterilmiştir. Kreatinin klirensi